Anastrozol

Der Wirkstoff Anastrozol, der besser unter seinem Markennamen Arimidex bekannt sein dürfte, war der erste Wirkstoff aus der Klasse der selektiven oralen Aromataseinhibitoren der dritten Generation, der auf den Markt kam. Anders als Wirkstoffe wie Tamoxifen (Nolvadex) oder Clomifen (Clomid), die an den Östrogenrezeptor andocken und so verhindern, dass Östrogen an diesen Rezeptoren seine Wirkung entfaltet, reduziert der Aromatasehemmer Anastrozol bereits die Bildung von Östrogen. Beim Mann entsteht Östrogen ausschließlich durch eine Umwandlung von Testosteron in Östrogen. Dieser Vorgang wird auch als Aromatase bezeichnet und das hierfür benötigte Enzym heißt Aromatase-Enzym. Genau an dieser Stelle entfalten Aromatasehemmer wie Arimidex ihre Wirkung. Wie der Name Aromatasehemmer bereits vermuten lässt, blockieren dieser Wirkstoffgruppe angehörende Verbindungen das Aromatase-Enzym, was zur Folge hat, dass weniger Östrogen entsteht.

Im Bereich der Schulmedizin werden Aromatasehemmer wie Anastrozol zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt. Da Östrogen bei dieser Krebsart das Tumorwachstum anregt, kann durch eine Reduzierung des Östrogenspiegels die Wachstumsgeschwindigkeit der Krebstumore reduziert werden oder nach einer erfolgreichen Brustkrebsoperation das Risiko für ein neues Entstehen von Tumoren verringert werden. Anhand der Tatsache, dass Aromatasehemmer wie Arimidex erst dann zum Einsatz kommen, wenn Östrogenrezeptorblocker wie Tamoxifen versagt haben, lässt sich erahnen, wie stark die Wirkung von Aromatasehemmern ist. Wissenschaftliche Studien haben gezeigt, dass der Aromatasehemmer Arimidex den Östrogenspiegel um bis zu 80 % senken kann.

Im Bereich des Bodybuildings werden Aromatasehemmer wie Arimidex hauptsächlich dann eingesetzt, wenn es darum geht die unerwünschten Wirkungen von Östrogen zu reduzieren. Während der Masseaufbauphase werden Aromatasehemmer wie Arimidex hauptsächlich zur Reduzierung unerwünschter östrogenbedingter Nebenwirkungen (Gynäkomastie, übermäßige Wassereinlagerungen oder hoher Blutdruck) stark aromatisierender anaboler androgener Steroide wie Testosteron oder Dianabol eingesetzt. Hierbei erweist sich Anastrozol nach Aussage der meisten Anwender als äußerst effektiv.  

Man sollte in diesem Zusammenhang jedoch nicht vergessen, dass Östrogen besonders während der Masseaufbauphase auch viele positive Eigenschaften besitzt. Östrogen wirkt in gewissem Maße selbst anabol, indem es unter anderem die Wachstumshormon-Ausschüttung anregt und an der IGF-1 Bildung beteiligt ist. Weiterhin führen östrogenbedingte Wassereinlagerungen zu einer Superhydration der Muskelzellen, wodurch die Proteinsynthese angeregt wird. Eine starke Reduzierung der Östrogenmenge im Körper durch Aromatasehemmer wie Anastrozol kann also in geringeren Zuwächsen an Muskelmasse resultieren. Weiterhin wirkt Östrogen Gelenkschmerzen und anderen Gelenkproblemen entgegen, was besonders während des Trainings mit schweren Gewichten während der Aufbauphase von Vorteil ist. Zu guter Letzt können niedrige Östrogenspiegel einen negativen Einfluss auf die Cholesterinwerte und das Immunsystem haben. Wenn man all dies berücksichtigt, dann scheint es ratsam während der Aufbauphase Arimidex oder andere Aromatasehemmer nur dann einzusetzen, wenn wirklich östrogenbedingte Nebenwirkungen anaboler Androgener Steroide auftreten.

Ein anderes belebtes Einsatzgebiet für den Wirkstoff Anastrozol und andere Aromatasehemmer ist die Diät während der Wettkampfvorbereitung. Da Östrogen die Fetteinlagerung fördert und dem Fettabbau entgegenwirkt, kann eine Reduzierung der Östrogenmenge durch Arimidex den Fettabbau beschleunigen. Des Weiteren reduziert der Aromatasehemmer Arimidex östrogenbedingte Wassereinlagerungen, was zu einem trockeneren und härteren Aussehen verhilft.

Doch auch nach dem Absetzen anaboler/androgener Steroide, wenn es darum geht, die körpereigene Testosteron-Produktion wieder zum Laufen zu bringen, kann der Aromatasehemmer Arimidex eingesetzt werden. Eine Studie konnte zeigen, dass die Einnahme von 0,5 bis 1mg Anastrozol den Testosteron-Spiegel bei Männern um durchschnittlich 58% anhob. Gleichzeitig stiegen die Spiegel von LH und FSH an.

Im medizinischen Bereich liegt die Dosis von Arimidex bei 1mg pro Tag. Diese Menge dürfte für die Anwendung zur Reduzierung östrogenbedingter Nebenwirkungen anaboler androgener Steroide etwas zu hoch gegriffen sein, da Studien zeigen, dass auch mit deutlich geringeren Mengen des Aromatasehemmers Anastrozol pro Tag eine deutliche Unterdrückung der Östrogenproduktion erreicht werden kann. In der Praxis nehmen die meisten Anwender während der Aufbauphase in Abhängigkeit von der verwendeten Menge aromatisierender anaboler androgener Steroide zwischen 0,5m und 1mg Arimidex jeden zweiten Tag ein. Da der Aromatasehemmer Anastrozol eine Halbwertszeit von mehr als 40 Stunden besitzt, sollte es selbst bei einem solches Schema nicht zu stärkeren Wirkstoffspiegelschwankungen von Anastrozol im Körper kommen.

Wenn Arimidex im Rahmen einer Wettkampfvorbereitung eingesetzt wird, während der möglichst niedrige Östrogenspiegel wünschenswert sind, dann werden häufig Dosierungen im Bereich von 1mg Anastrozol pro Tag eingesetzt, welche in ihrer Wirkung während der letzten Phase kurz vor dem Wettkampf teilweise noch durch eine begleitende Einnahme von Östrogenrezeptorblockern wie Tamoxifen (Nolvadex) unterstützt werden.

Stabile Wirkstoffspiegel werden beim Aromatasehemmer Anastrozol nach etwa 7 Einnahmetagen erreicht. Da der Köper sehr anpassungsfähig ist und die Produktion des Aromatasehormons erhöht, wenn er bemerkt, dass dieses mit Hilfe von Aromatasehemmern wie Arimidex blockiert wird, kann es bei abruptem Absetzen von Arimidex oder anderen Aromatasehemmern zu einem Reboundeffekt kommen, was nichts anderes bedeutet, als dass der Östrogenspiegel über den Ausgangswert steigt. Dem wird in der Praxis meist durch ein langsames Ausschleichen von Aromatasehemmern wie Anastrozol entgegen gewirkt.

Arzneimittel die den Aromatasehemmer Anastrozol enthalten, sind im Augenblick noch sehr teuer, wobei die Preise im Bereich von 200 Euro für 30 Tabletten a 1mg Anastrozol liegen. In letzter Zeit tauchen jedoch verstärkt Produkte von Underground Laboratorien auf, die den Wirkstoff Anastrozol enthalten.