Exemestan

Aromasin ist der Handelsname für den Wirkstoff Exemestan, einen so genannter Typ-I-Aromatase-Hemmer. Unter Aromatasehemmern wie Aromasin, Arimidex (Wirkstoff Anastrozol) und Femara (Wirkstoff Letrozol) versteht man Wirkstoffe, welche die Aktivität des Enzyms Aromatase im Körper hemmen. Das Aromatase-Enzym ist für die Umwandlung von Testosteron (und aromatisierenden anabolen androgenen Steroiden) in Östrogen verantwortlich und eine Hemmung der Aktivität dieses Enzyms durch Aromatasehemmer wie Aromasin resultiert in einer deutlich geringeren Östrogenproduktion und somit auch niedrigeren Östrogenspiegeln.

Aromatasehemmer vom Typ-I wie Aromasin unterscheiden sich von Aromatasehemmern vom Typ II, zu denen z.B. Arimidex gehört, dadurch, dass sie fest an das Aromatase-Enzym andocken und dieses permanent deaktivieren. Aromatasehemmer vom Typ II (Aromasin) docken mit Testosteron oder anderen aromatisierenden anabolen androgenen Steroiden konkurrierend an das Aromataseenzym an, wobei diese Bindung auch wieder gelöst werden kann, wodurch das Aromatase-Enzym erneut aktiv wird. Wie alle anderen Aromatasehemmer wurde auch der Wirkstoff Exemestan zur Behandlung von östrogenbedingtem Brustkrebs bei Frauen entwickelt.

Aromasin enthält mit Exemestan den wahrscheinlich wirkungsvollsten zurzeit erhältlichen Aromatasehemmer, welcher die Aktivität des Aromatase-Enzyms zu bis zu 98% unterdrücken kann, was in einer Reduzierung des Östrogenspiegels um bis zu 85% resultiert. Im Vergleich hierzu liegt die Östrogenreduzierung bei Aromatasehemmern wie Femara und Arimidex bei knapp 80%. Aus diesem Grund ist Aromasin der unter Bodybuildern am meisten geschätzte Aromatasehemmer.

Im Bereich des Bodybuildings werden Aromatasehemmer wie Aromasin immer dann eingesetzt, wenn es eine Reduzierung der Östrogenwirkung im Körper gewünscht wird. Dies ist z.B. der Fall, wenn stark aromatisierende anabole androgene Steroide wie Testosteron oder Methandienon/Methandrostenolon verwendet werden und unerwünschte östrogenbedingte Nebenwirkungen wie Gynäkomastie, starke Wassereinlagerungen, verstärkter Fettansatz oder hoher Blutdruck auftreten. In diesem Zusammenhang sollte jedoch nicht unerwähnt bleiben, dass auch Östrogen gewisse anabole Wirkungen besitzt und eine starke Senkung des Östrogenspiegels durch den Einsatz von Aromatasehemmern wie Exemestan während der Verwendung anaboler androgener Steroide, in reduzierten Zuwächsen an Muskelmasse resultieren kann.

Weiterhin ist eine gewisse Grundmenge an Östrogen für eine optimale Gesundheit notwendig, da Östrogen neben anderen gesundheitsfördernden Wirkungen unter anderem den Spiegel des guten HDL Cholesterins anhebt und die Verstoffwechslung des schlechten LDL-Cholesterins fördert. Somit können Aromatasehemmer wie Aromasin indirekt die Cholesterinwerte verschlechtern, wobei erwähnt werden sollte, dass der Wirkstoff Exemestan selbst im Vergleich zu anderen Aromatasehemmern die Cholesterinwerte nur geringfügig negativ beeinflusst. Wird statt Aromatasehemmern  ein Östrogenrezeptorblocker wie Tamoxifen (Nolvadex) oder Clomifen zur Reduzierung östrogenbedingter Nebenwirkungen anaboler androgener Steroide eingesetzt, verschlechtern sich die Cholesterinwerte nicht. Nebenbei sei bemerkt, dass Tamoxifen an sich bereits eine positive Wirkung auf die Cholesterinwerte besitzt.

Ein weiterer Anwendungsbereich von Aromatasehemmern wie Aromasin ist die Wettkampfvorbereitung. Weniger Östrogen bedeutet eine geringere Wassereinlagerung unter der Haut und einen besseren Fettabbau, wobei beides in mehr Härte und einer besseren Definition resultiert. Doch auch beim Absetzen anaboler androgener Steroide werden Aromatasehemmer wie Aromasin erfolgreich eingesetzt. Wie andere Aromatasehemmer bewirkt auch der Wirkstoff Exemestan einen Anstieg des Testosteron-Spiegels so wie der Spiegel von LH und FSH. Auch wenn Aromasin laut Angabe des Herstellers selbst androgen wirken kann, tritt diese Wirkung erst bei der 16-fachen (400mg Exemestan) therapeutischen Dosis von 25mg Exemestan auf und kann somit vernachlässigt werden.

Der Wirkstoff Exemestan besitzt eine Halbwertszeit von 27 Stunden, was eine Einnahme jeden zweiten Tag ohne allzu große Wirkstoffschwankungen möglich machen sollte. Bis bei der Einnahme von Aromasin stabile Blutspiegel erreicht werden, vergeht nach Herstellerangabe eine Woche. Studien haben gezeigt, dass Aromasin bereits bei einem Zehntel der pharmazeutischen Dosis von 25mg Exemestan zu einer deutlichen Reduzierung des Östrogenspiegels führen kann. Dies spiegelt sich auch in den von den meisten Bodybuildern verwendeten Einnahmeschemata wieder. Für die Reduzierung östrogenbedingter Nebenwirkungen stark aromatisierender anaboler androgener Steroide wie Testosteron und Methandienon/Methandrostenolon werden meist eine halbe Tablette Aromasin pro Tag oder jeden zweiten Tag eingesetzt. Selbiges gilt für die Anwendung des Aromatasehemmers Aromasin beim Absetzen anaboler androgener Steroide. Lediglich während der letzten Phase der Wettkampfvorbereitung beobachtet man Aromasin Dosierungen von bis zu 25mg pro Tag. Erwähnenswert ist, dass der Wirkstoff Exemestan am besten resorbiert wird, wenn er in Verbindung mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird.

Wie andere Aromatasehemmer auch ist Aromasin sehr teuer. Der Apothekenpreis für 30 Tabletten Aromasin zu je 25mg Exemestan liegt bei knapp 200,00 Euro. Doch auch vom Aromatasehemmer Aromasin gibt es erste Kopien, die von Untergrundlaboratorien angeboten werden und somit deutlich günstiger erhältlich sind.